Амоксиклав

Фармакологическое действие

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы

Виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.

Грамположительные аэробы

Виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы

Виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Как действует Амоксиклав

Амоксиклав 875 – препарат с антибактериальными свойствами. В состав препарата входят амоксициллин и калиевая соль. Соль калия или так называемую клавулановую кислоту, в препарат добавляют в следующих целях:

1. Для борьбы с бактериями устойчивыми к амоксициллину.
2. Для продления процесса действия основного элемента.
3. Помощь в становлении бета-лактама невосприимчивым к бета-лактамазам.

Основной производитель Амоксиклав 2х 875 мг 125 мг является словенская фирма «Lec». В аптеках также Амоксиклав можно приобрести от «Sandoz» — представителя в РФ фирмы Лек.

Инструкция по применению Амоксиклава 875 описывает следующие фармакологические свойства:

• тип действия бактерицидный;
• широкий спектр действия;
• совместное использование двух основных компонентов усиливает действие Амоксиклава 875;
• легкое всасывание препарата в ткани и органы пациента.

Основной компонент Амоксиклава 875мг 125мг амоксициллин относится к пенициллиновой группе антибиотиков, по своим свойствам и способу действия этот элемент подобен ампициллину, которые в свою очередь обладает меньшей абсорбцией, чем понижает свою действенность.

Выписывается Амоксиклав 875 рецептом на латинском языке, где название препарата будет написано как “Amoxiclav” 875 mg + 125 mg.

В дозировке Амоксиклав 875 миллиграмм имеются следующие формы выпуска:

1. Таблетки Амоксиклав – форма таблеток овальная, покрытая оболочкой, беловатого или слегка желтого цветов, с вдавленными символами 875/125 и «АМС».
2. Амоксиклав квиктаб 875 мг + 125 мг – диспергируемые таблетки, которые широко используются людьми с трудностями в глотании таблеток. Такая форма актуальна, так как размер таблетки антибиотика достаточно значительный. Помимо этого Квиктаб Амоксиклав обладает быстрорастворимой оболочкой, что также способствует ускорению воздействия на инфекцию.
3. Порошки для инъекций.

Взаимодействие

При одновременном приеме средства с некоторыми ЛС могут возникать нежелательные проявления, отчего таблетки, сироп и введение средства внутривенно не следует применять параллельно с рядом лекарств.

Одновременное применение лекарства с Глюкозамином, антацидами, аминогликозидами, слабительными лекарствами замедляется всасывание Амоксиклава, при приеме одновременно с Аскорбиновой кислотой – всасывание ускоряется.

При одновременном лечении Фенилбутазоном, диуретиками, НПВС, Аллопуринолом и другими препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, происходит повышение концентрации амоксициллина.

Если производится одновременный прием антикоагулянтов и Амоксиклава, увеличивается протромбиновое время

Следовательно, назначать средства в такой комбинации нужно осторожно

Амоксиклав увеличивает токсичность Метотрексата при одновременном приеме.

При приеме одновременно Амоксиклава и Аллопуринола увеличивается вероятность проявления экзантемы.

Не следует одновременно принимать Дисульфирам и Амоксиклав.

Антагонистами при совместном приеме являются амоксициллин и Рифампицин. Препараты взаимно ослабляют антибактериальное воздействие.

Не следует принимать одновременно Амоксиклав и бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды), а также сульфаниламиды, так как эти препараты могут снижать эффективность Амоксиклава.

Пробенецид увеличивает концентрацию амоксициллина и замедляет его выведение.

При применении Амоксиклава может снижаться эффективность воздействия пероральных контрацептивов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Как информирует справочник лекарств Видаль, после перорального применения оба вещества активно абсорбируются из ЖКТ, на всасывание компонентов не влияет прием пищи, поэтому не имеет значения, как принимать – до еды или после. Наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя один час после того, как ЛС было принято. Оба действующих вещества лекарства распределяются в жидкостях и тканях. Амоксициллин также попадает в печень, синовиальную жидкость, простату, небные миндалины, желчный пузырь, ткань мышц, слюну, секрет бронхов.

Если оболочки мозга не воспалены, через ГЭБ оба активных вещества не проникают. В то же время через плацентарный барьер активные компоненты проникают, их следы определяются в грудном молоке. С белками крови связываются в незначительной степени.

В организме амоксициллин подвергается частичному метаболизму, кислота клавулановая метаболизируется интенсивно. Из организма выводится через почки, незначительные частицы активных веществ выводятся кишечником и легкими. Время полувыведения амоксициллина и кислоты клавулановой равно 1-1.5 часа.

Показания к применению Амоксиклава

Амоксиклав назначается при болезнях инфекционно-воспалительного характера, которые развиваются вследствие влияния микроорганизмов, чувствительных к этому лекарству. Определяются такие показания к применению этого препарата:

• инфекции ЛОР-органов, а также инфекционные болезни верхних дыхательных путей (средний отит, заглоточный абсцесс, синусит, фарингит, тонзиллит);
• инфекции мочевыводящих путей (при цистите, при простатите и др.);
• инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит острый и хронический);
• гинекологические заболевания инфекционного характера;
• инфекции соединительных и костных тканей;
• инфекционные болезни мягких тканей, кожи (в том числе последствия укусов);
• инфекции желчных путей (холангит, холецистит);
• одонтогенные инфекции.

От чего помогает Амоксиклав еще, следует спрашивать у специалиста при индивидуальной консультации.

Передозировка

Чтобы избежать передозировки, должна четко соблюдаться назначенная дозировка детям и дозировка Амоксиклава взрослым. Рекомендуется тщательно изучить инструкцию или посмотреть видео, как разводить суспензию.

Википедия свидетельствует, что при передозировке препарата возможно проявление ряда неприятных симптомов, однако данных об угрожающих жизни пациента состояниях нет. Вследствие передозировки возможно появление болей в животе, рвоты, диареи, возбуждения. В тяжелых случаях могут проявиться судороги.

Если препарат был принят недавно, проводят промывание желудка, показан активированный уголь. За пациентом должен наблюдать врач. В таком случае эффективен гемодиализ.

Инструкция по применению Амоксиклава (Способ и дозировка Амоксиклава взрослым)

Лекарство в таблетках не назначают детям до 12 лет. Назначая препарат, следует учитывать, что допустимая доза в сутки кислоты клавулановой — 600 мг (взрослым) и 10 мг на 1 кг веса (ребенку). Допустимая доза в сутки амоксициллина равна 6 г для взрослого человека и 45 мг на 1 кг веса – для ребенка.

Средство для введения парентерально готовят, растворяя содержимое флакона в воде для инъекций. Чтобы растворить 600 мг средства, нужно 10 мол воды, чтобы растворить 1,2 г средства – 20 мл воды. Раствор следует вводить медленно, в течение 3-4 мин. Внутривенная инфузия должна продолжаться в течение 30-40 мин. Замораживать раствор нельзя.

Перед анестезией для профилактики гнойных осложнений нужно ввести внутривенно 1,2 г ЛС. Если существует риск осложнений, препарат вводят внутривенно или назначают его пероральный прием в период после операции. Продолжительность приема определяет врач.

Таблетки Амоксиклав, инструкция по применению

Как правило, взрослые и дети (вес которых больше 40 кг) получают каждые восемь часов по 1 табл. (375 мг), при условии, что инфекция легкая или средней тяжести. Еще одна допустимая схема лечения в таком случае – прием каждые 12 часов 1 табл. (500 мг+125 мг). При тяжелых инфекционных болезнях, а также при инфекционных заболеваниях дыхательных путей показан прием каждые восемь часов 1 табл. (500 мг+125 мг) либо прием каждые 12 часов 1 табл. (875 мг+125 мг). В зависимости от заболевания принимать антибиотик нужно от пяти до четырнадцати дней, но врач должен индивидуально назначать схему терапии.

Больным с одонтогенными инфекциями показа прием лекарства каждые 8 часов по 1 табл. (250 мг + 125 мг) или один раз 12 часов по 1 табл. (500 мг + 125 мг) на протяжении пяти дней.

Людям, страдающим умеренной почечной недостаточностью, показан прием 1 табл. (500 мг + 125 мг) каждые двенадцать часов. Почечная недостаточность тяжелой степени – причина для увеличения интервала между приемами до 24 часов.

Суспензия Амоксиклав, инструкция по применению

Детский возраст пациента предусматривает расчет дозы с учетом веса ребенка. Перед тем, как готовить сироп, следует хорошо встряхнуть флакон. В два приема во флакон нужно добавить 86 мл воды, каждый раз нужно хорошо взбалтывать его содержимое. Следует учесть, что в мерной ложке содержится 5 мл средства. Назначают в дозе, зависящей от возраста и веса ребенка.

Инструкция по применению Амоксиклав для детей

Детям с рождения и до трех месяцев назначают препарат из расчета 30 мг на 1 кг веса (доза в сутки), эту дозу нужно разделить поровну и вводить через равные интервалы времени. С трехмесячного возраста ребенка Амоксиклав назначается в дозе из расчета 25 мг на 1 кг веса, ее аналогично делят поровну на два введения. При инфекционных болезнях средней тяжести дозу назначают из расчета 20 мг на 1 кг веса, ее делят на три введения. При тяжелых инфекционных болезнях дозу назначают из расчета 45 мг на 1 кг веса, делят ее на два приема в сутки.

Инструкция по применению Амоксиклав Квиктаб

Перед приемом таблетку нужно растворить в 100 мл воды (количество воды может быть больше). Перед приемом нужно хорошо размешать содержимое. Также можно разжевывать таблетку, употреблять препарат лучше перед едой. Взрослые и дети после достижения 12-летнего возраста должны принимать в сутки по 1 табл. 625 мг 2-3 раза в сутки. При тяжелых инфекционных болезнях назначают по 1 табл. 1000 мг 2 раза в сутки. Лечение не должно продолжаться более 2 недель.

Иногда врач может назначать аналоги препарата, например, Флемоклав Солютаб и др.

Амоксиклав при ангине

Препарат Амоксиклав при ангине взрослому человеку назначается по 1 табл. 325 мг один раз в 8 часов. Иная схема лечения предусматривает прием 1 таблетки один раз в 12 часов. Врач может назначить антибиотик в более высокой дозе, если болезнь у взрослого человека протекает в тяжелой форме. Лечение ангины у детей предусматривает применение суспензии. Как правило, назначается по 1 ложке (дозировочная ложка – это 5 мл)

Частоту приема определяет врач, рекомендации которого важно соблюдать. Как принимать Амоксиклав детям при ангине, зависит и от тяжести заболевания

Дозировка Амоксиклава при гайморите

Помогает ли Амоксиклав при гайморите, зависит от причин и особенности течения заболевания. Дозировку определяет отоларинголог. Рекомендуется трижды в день принимать таблетки по 500 мг. Сколько дней принимать лекарство, зависит от тяжести болезни. Но после исчезновения симптомов принимать средство нужно еще два дня.

Аналоги Амоксиклава

Арлет
Экоклав
Панклав
Оксамп-Натрий
Оксамп
Амоксициллин + Клавулановая кислота
Аугментин
Амписид
Амоксил К 625
Флемоклав Солютаб
Сультасин

Существует ряд аналогов этого препарата. Цена аналогов зависит, в первую очередь, от производителя препарата. В продаже есть аналоги дешевле Амоксиклава. Пациентам, интересующимся, чем можно заменить этот антибиотик, специалисты предлагают большой список лекарств. Это средства Моксиклав, Ко-Амоксиклав, Аугментин, Клавоцин, Флемоклав, Медоклав, Бактоклав, Ранклав, Амовикомб и др. Однако любой заменитель назначать должен только врач. Можно подобрать более дешевый аналог в таблетках, например, Аугментин. Также можно подобрать  российский аналог, например, Амоксициллин.

Флемоклав Солютаб и Амоксиклав — разница между препаратами

Активные компоненты препаратов аналогичны. Разница между лекарствами – в дозировке активных компонентов в формах выпуска этих препаратов. Оба лекарства относятся к примерно той же ценовой категории.

Что лучше: Амоксиклав или Аугментин?

Какой состав средств Амоксиклав и Аугментин, в чем разница между этими препаратами? Оба эти средства содержат аналогичные действующие компоненты, то есть фактически это одно и тоже. Соответственно, фармакологическое действие препаратов практически идентично, как и побочные эффекты. Отличаются только производители этих ЛС.

Что лучше: Сумамед или Амоксиклав?

Сумамед содержит в составе азитромицин, это антибиотик широкого спектра воздействия

Перед назначением любого из препаратов важно проверить чувствительность микрофлоры к их действию

Что лучше: Флемоксин Солютаб или Амоксиклав?

В составе средства Флемоксин содержится только амоксициллин. Соответственно, его спектр влияния меньше, чем у препарата Амоксиклав, в составе которого также есть клавулоновая кислота.

Особые указания

Перед тем, как пить Амоксиклав в таблетках 2х 875 мг + 125 мг, необходимо проконсультироваться с врачом, сообщить ему о гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамные антибиотикам, если таковые есть. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечебном курсе необходимо контролировать функции органов кроветворения, печени, почек.

• При объективных показаниях Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг допускается при беременности, а также грудном вскармливании.
• Для минимизации риска аллергических реакций прием лекарства совмещают с едой.
• У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемами лекарства.
• Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
• При проявлениях колита, связанного с употреблением антибиотиков, Амоксиклав  2x 875 мг + 125 мг следует немедленно отменить. Препараты, тормозящие перистальтику, противопоказаны.
• Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания. При одновременном приеме эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
• Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.
• Применение противопоказано при инфекционном мононуклеозе, так как может спровоцировать появление кореподобной сыпи.
• Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.