Ципрофлоксацин

Лекарственные взаимодействия

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина (и других ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими соли магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Фторхинолоны образуют хелатные соединения с ионами магния и алюминия, содержащимися в лекарственной форме диданозина, что резко снижает всасывание фторхинолона, поэтому ципрофлоксацин принимают за 2 часа до приема диданозина или через 2 часа после приема указанного препарата.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает максимальную концентрацию в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация-время» в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Список торговых наименований

И

Юник Фармасьютикал Лабораториз
раствор для инфузий
Юник Фармасьютикал Лабораториз
таблетки покрытые оболочкой
Юник Фармасьютикал Лабораториз
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Ц

Люпин Лтд
раствор для инфузий
Люпин Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Алкон Лабораторис Инк
капли глазные
Ципла Лтд
раствор для инфузий
Ципла Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Разак Лэбораториз Инк
таблетки покрытые оболочкой
Босналек АО
таблетки покрытые оболочкой
КРКА дд
концентрат для приготовления раствора для инфузий
КРКА дд
раствор для инфузий
КРКА дд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
КРКА дд
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
КРКА-РУС
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
АО «Байер»
раствор для инфузий
АО «Байер»
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Кадила Фармасьютикалс Лтд
раствор для инфузий
Кадила Фармасьютикалс Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фарма Интернейшинал Компани Россия-СНГ
раствор для инфузий
Ла Кэр Фарма Лимитед
раствор для инфузий
Др Редди`с лабораторис лтд
капли глазные
Др Редди`с лабораторис лтд
раствор для инфузий
Др Редди`с лабораторис лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Мастерлек
капли глазные
Фармстандарт
капли глазные
Сентисс Фарма Пвт Лтд
капли глазные
Сентисс Фарма Пвт Лтд
капли ушные
Дженом Биотек Пвт Лтд
раствор для инфузий
Панацея Биотек Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Фармак
капли глазные и ушные
АБОЛмед
раствор для инфузий
Обновление ПФК
капли глазные

капли глазные
К.О. Ромфарм Компани СРЛ
капли глазные и ушные

раствор для инфузий
Аквариус Энтерпрайзес
раствор для инфузий
АЛВИЛС
раствор для инфузий
Ахлкон парентералс (Индия) лимитед
раствор для инфузий
Биосинтез
раствор для инфузий
Ист-фарм
раствор для инфузий
Красфарма
раствор для инфузий
М.Биотек Лимитед
раствор для инфузий
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
раствор для инфузий
НПЦ Эльфа
раствор для инфузий
Орхид Хелскэр
раствор для инфузий
Рестер
раствор для инфузий
Синтез ОАО
раствор для инфузий
Медсинтез
раствор для инфузий

таблетки покрытые оболочкой
Биоком
таблетки покрытые оболочкой
Вертекс
таблетки покрытые оболочкой
Вифитех
таблетки покрытые оболочкой
Северная звезда
таблетки покрытые оболочкой
Синтез ОАО
таблетки покрытые оболочкой
Татхимфармпрепараты
таблетки покрытые оболочкой
Валента Фармацевтика
таблетки покрытые оболочкой

таблетки покрытые пленочной оболочкой
Аквариус Энтерпрайзес
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Валента Фармацевтика
таблетки покрытые пленочной оболочкой
М.Дж. Биофарм Пвт Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Натур Продукт
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Озон
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Рафарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Сентисс Фарма Пвт Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Келун-казфарм
раствор для инфузий
Технология лекарств
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Промомед Рус
раствор для инфузий
Промомед Рус
таблетки покрытые пленочной оболочкой

капли глазные и ушные
Сандоз
раствор для инфузий
АВВА РУС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Синтез ОАО
капли глазные
Фармстандарт
капли глазные
Промед Экспортс ПвтЛтд
раствор для инфузий
Промед Экспортс ПвтЛтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гротекс
капли глазные и ушные
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
раствор для инфузий
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
AO «ФП «Оболенское»
таблетки покрытые оболочкой
AO «ФП «Оболенское»
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Алиум Производственная фармацевтическая компания
раствор для инфузий
ПРО.МЕД.ЦС Прага ао
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
раствор для инфузий
Ранбакси лабораторис лимитед
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
раствор для инфузий
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологические свойства

Механизм действия

Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз (топоизомераза II — ДНК-гираза и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и в период деления, так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки, на грамположительные микроорганизмы только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибактериальным препаратам.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.

Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрёстной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Для определённых штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона п с течением времени.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.. Yersinia pest is.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal is. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratio marcescens. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp.. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Особые указания

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать УФ-облучения (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Побочные действия

анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред).

Редко: мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха; тахикардия, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение артериального давления; лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия; гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия; гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит; кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия; общая слабость, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

• При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — 7-14 дней.
• При остром синусите — по 0.5 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 10 дней.
• При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — 7-14 дней.
• При инфекциях костей и суставов — легкой и средней степени — 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении — 0.75 г 2 раза. Курс лечения — до 4-6 нед.
• При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения — 7-14 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей по 0.5 г каждые 12 часов в течение 7-14 дней.
• При хроническом простатите — по 0.5 г 2 раза, курс лечения — 28 дней.
• При неосложненной гонорее — 0.25 г однократно.
• Острые кишечные инфекции с тяжелым течением (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз и т.д.) — по 0.5 г 2 раза, курс лечения — 5-7 дней.
• При брюшном тифе — по 0.5 г 2 раза; курс лечения — 10 дней.
• При осложненных интраабдоминальных инфекциях — по 0.5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
• Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы — по 0.5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.
• У больных с иммунодефицитом лечение назначают в зависимости от тяжести инфекции и вида возбудителя. Терапию проводят в течение всего периода нейтропении.
• Хроническая почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин — 0.25-0.5 каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин — 0.25-0.5 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 0.25-0.5 г/сут, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
• В педиатрии: при легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 0.5 г, суточная — 1 г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина — 60 дней.