Гинипрал

Побочные реакции

Самые распространенные побочные эффекты препарата Гинипрал связанные с фармакологическими свойствами бета-адреномиметиков. С целью устранения или уменьшения появления нежелательных эффектов проводят тщательный контроль гемодинамики, таких как артериальное давление, частота сердечных сокращений и соответствующая корректировка дозы препарата.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (≥ 1:10), часто (≥ 1: 100, <1:10), нечасто (≥ 1: 1000,

Со стороны эндокринной системы.

Неизвестно: липолиз.

Метаболические нарушения.

Часто гипокалиемия. *

Редко гипергликемия (более выражена у больных сахарным диабетом). *

Со стороны нервной системы.

Очень часто тремор.

Неизвестно: головная боль, головокружение, тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто тахикардия. *

Часто сердцебиение * снижение диастолического давления *, артериальная гипотензия (см. Раздел «Особенности применения»). *

Редко: нарушение сердечного ритма, например фибрилляция предсердий, ишемия миокарда (см. Раздел «Особенности применения») *, периферическая вазодилатация *, желудочковая экстрасистолия.

Неизвестно: увеличение сердечного выброса, повышение систолического давления, небольшие колебания ЧСС плода, стенокардия

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто отек легких. *

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Редко тошнота.

Неизвестно: рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника.

Со стороны печени.

Неизвестно: (транзиторное) повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. 

Часто потливость.

Неизвестно: покраснение кожи.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Неизвестно: снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения), отек.

* Данные реакции были зарегистрированы при применении бета-агонистов короткого действия в акушерской практике и считаются класоспецифичнимы эффектами (см. Раздел «Особенности применения»).

В редких случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, сульфаты, содержащиеся в препарате, могут спровоцировать реакцию гиперчувствительности с возможными симптомами: тошнота, диарея, свистящее дыхание, острый астматический приступ, нарушения сознания или шок. Острота проявлений данных симптомов зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и может привести к опасным для жизни больного последствий.

Сахарный диабет. Если роды происходят непосредственно после кратковременного лечения, следует наблюдать за новорожденным на наличие признаков гипогликемии, поскольку гексопреналин может приводить к повышению уровня глюкозы и инсулина в крови матери. Также следует учесть возможность развития ацидоза у новорожденных в связи с возможным проникновением кислых метаболитов через плаценту (лактата, кетоновых тел).

В редких случаях в результате действия натрия метабисульфита, содержащийся в препарате, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Способ применения и дозы

Для струйного введения или инфузии.

Указанное дозирования можно применять только как ориентировочное, поскольку токолиз требует индивидуального подхода к пациентке.

Начало терапии препаратом Гинипрал должны проводить только акушеры / врачи с опытом применения токолитических средств.

Во время терапии препаратом необходимо осуществлять надлежащую оценку состояния сердечно-сосудистой системы с помощью непрерывного мониторирования ЭКГ (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозировки.

Перед поворотом плода из поперечного положения и при применении в качестве экстренного мероприятия при преждевременных родах перед транспортировкой беременной в больницу.

Рекомендуемая доза — 10 мкг (1 ампула по 2 мл) препарата Гинипрал, разведенных в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут внутривенно. В случае необходимости продолжить лечение препаратом Гинипрал, концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Кратковременное лечение преждевременных родов при наличии укорочение и / или раскрытия шейки матки.

В начале лечения начинают с струйного введения дозы 10 мкг (1 ампула по 2 мл) (способ разведения см. Выше) с последующей инфузией препарата Гинипрал со скоростью 0,3 мкг / мин.

В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата Гинипрал со скоростью 0,3 мкг / мин без предварительного струйного введения препарата.

Вводить внутривенно капельно (при расчете скорости введения с использованием обычных инфузионных систем учитывать, что 20 капель = 1 мл). Необходимое количество ампул концентрата для инфузий растворить в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Скорость введения 0,3 мкг / мин:

Зарегистрированы единичные случаи применения гексопреналина в дозе 430 мкг в сутки.

Кратковременное лечение преждевременных родов без укорочение и раскрытие шейки матки.

Рекомендуемая доза: непрерывная инфузия 0,075 мкг / мин. Вводить внутривенно капельно (при расчете скорости введения с использованием обычных инфузионных систем учитывать, что 20 капель = 1 мл). Необходимое количество ампул концентрата для инфузий растворить в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Скорость введения 0,075 мкг / мин:

Продолжительность лечения.

Продолжительность токолитического лечения зависит от существующего степени риска прерывания беременности (тенденция к уменьшению интервала между схватками, состояния шейки матки) и от выраженности побочных эффектов (например, увеличение частоты сердечных сокращений). Побочные эффекты следует минимизировать насколько это возможно.

Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов, поскольку данные исследований свидетельствуют о том, что с помощью токолитической терапии удается отсрочить роды на период до 48 часов. В ходе рандомизированных контролируемых исследований не наблюдалось статистически значимого влияния лечения Гинипрал на перинатальную летальность или заболеваемость. Отсрочка родов с помощью препарата Гинипрал может быть использовано для применения других мер, которые значительно улучшают перинатальное здоровье.

Специальные меры безопасности при инфузии препарата .

Дозу препарата следует подбирать индивидуально с учетом ограничивающих факторов: угнетение сокращений матки, увеличение частоты пульса, изменение артериального давления. Следует тщательно контролировать эти показатели во время лечения. Показатель ЧСС матери не должен превышать 120 уд / мин.

Следует постоянно проводить исследования уровня гидратации организма матери во избежание возможного развития отека легких (см. Раздел «Особенности применения»). Объем жидкости, с которым вводят препарат, следует свести к минимуму. Препарат следует вводить с применением контролируемого инфузионного устройства, желательно инфузомата.

Показания к применению препарата Гинипрал

Острый токолиз: быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода); перед мануальным поворотом плода из поперечного положения; при выпадении пуповины; осложненная родовая деятельность; расслабление матки перед кесаревым сечением. Массивный токолиз: торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки. Длительный токолиз: опасность преждевременных родов (маточные сокращения без укорочения и расширения шейки матки); расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа. Бронхиальная астма (лечение и профилактика), бронхообструктивный синдром, бронхоспастические реакции различного генеза.

Особые указания

При приеме средства снижается диурез, могут возникнуть отеки, в том числе отек легких. Рекомендуется ограничить потребление жидкости и соленой пищи, для разведения лекарства использовать р-ры без электролитов.

Во время введения препарата рекомендуется контролировать работу сердечно-сосудистой системы матери и плода, производить ЭКГ перед и во время приема средства.

Если пульс матери достиг 130 ударов с минуту, а АД сильно понизилось, необходимо снизить дозировку. Если у беременной появились боли в грудной клетке и признаки сердечной недостаточности, препарат отменяют.

Если у пациентки ранее наблюдались реакции гиперчувствительности на симпатомиметики, то дозировку следует подбирать индивидуально, рекомендуется минимально активная и эффективная доза.

Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать женщинам с сахарным диабетом, так как препарат может повысить содержание глюкозы в крови. Нужно учитывать вероятность развития ацидоза и гипогликемии у новорожденных детей

Также рекомендуется профилактический прием препаратов, поддерживающих сердечную мышцу, перед прохождением курса лекарства, например препараты калия.

Если произошел разрыв плодного пузыря и раскрытие шейки матки более чем на 3 см, проведение токолитической терапии несообразно.

Крайне не рекомендуется принимать лекарство с кофе или чаем, вследствие усиления побочных эффектов со стороны ССС.

Побочные эффекты препарата Гинипрал

Могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности «печеночых».
Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков

Во время лечения ГИНИПРАЛом может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных — гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, расслабляет мышцы матки. Под влиянием препарата Гинипрал уменьшается или подавляется частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Токолитический эффект препарата развивается через 3-15 минут после введения препарата и длится примерно 30 минут. Максимальный эффект достигается через 12-18 минут.

Фармакокинетика. 

Распределение. Данных относительно распределения препарата в человеческом организме нет. По данным доклинических исследований высокая концентрация гексопреналина после внутривенного применения препарата наблюдается в печени, почках, скелетных мышцах; ниже концентрация — в мозге и миокарде.

Метаболизм. Гексопреналин метаболизируется за счет катехол-О-метилтрансферазы в моно-3-О-метил-гексопреналин и ди-3-O-метил-гексопреналин.

Выведение. После внутривенного применения около 44% препарата выводится с мочой и 5% — с калом в течение 24 часов и 54% и 15,5% соответственно в течение 8 дней. На начальном этапе свободный гексопреналин, два метилированных метаболитов, а также их сульфатные и глюкуронидные соединения не выделяются с мочой. Через 48 часов после применения препарата в моче обнаруживается только метаболит ди-3-O-метил-гексопреналин. Небольшое количество препарата (около 10%) выводится с желчью обычно в виде соединений O-метилированных метаболитов. Учитывая то, что с фекалиями выводится ниже доза, чем выводится с желчью, некоторая часть препарата реабсорбируется.

Инструкция на Гинипрал (Способ и дозировка)

В зависимости от поставленной задачи и состояния беременной используют различные лекарственные формы в различных дозировках.

Инструкция по применению Гинипрала в таблетках

Таблетку глотают целиком, при этом запивая водой.

Как правило, лекарство назначают по одной таблетке каждые 3 часа, затем промежуток между приемами сокращают до 4-6 часов. Средняя суточная дозировка от 2 до 4 мг препарата (до 8 таблеток).

Если существует угроза преждевременных родов, то лекарство принимают в дозировке 500 мкг за 60-120 минут до окончания инфузии гексопреналина.

Инфузии Гинипрала при беременности

Дозировка подбирается индивидуально, после консультации с врачом.

Содержимое одной капсулы обычно разводят в изотоническом р-ре хлорида натрия. Вводят медленно, постепенно, за 5-10 минут.

Рекомендуется:

• при остром токсолизе делают внутривенный укол 10 мкг препарата, затем переходят на инфузии;
• во время массивного токсолиза используют одну ампулу (2 мл), средняя скорость введения – 0,3 микрограмма в минуту;
• при продолжительном токсолизе дозировку подбирает врач, скорость введения – 0,075 мкг в минуту.

Если через 2 суток схватки не возобновились, то переходят на таблетированную форму.