Клофелин

Способ применения

Глазные капли Клофелин инстилируют в конъюнктивальный мешок по одной- две капли от двух до четырёх раз в сутки. В начале лечения используют 0,25% раствор клофелина. Если такая доза клофелина не приводит к достаточному снижению внутриглазного давления, то продолжают терапию 0,5% раствором клофелина. Если же после инстилляций 0,25% раствора глазных капель Клофелин отмечаются побочные эффекты основного действующего вещества, то переходят к применению 0,125% раствора препарата.

Доза и способ применения Клофелина подбираются строго индивидуально.

В качестве гипотонического средства обычно используют таблетки по 0,075 мг от двух до четырёх раз в день. Если такая доза клофелина не оказывает нужного эффекта, то её можно увеличить. Каждые два дня добавляют от 0,0375 мг до 0,15—0,3 мг клофелина на один приём. Кратность приёма – три или четыре раз в день.

В зависимости от тяжести заболевания и его клинического течения суточные дозы Клофелина могут меняться от 0,3 до 1,5 мг. Для усиления ожидаемого эффекта Клофелин довольно часто принимают совместно с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам пожилого и среднего возраста при наличии симптомов склероза церебральных сосудов из-за возможного повышения чувствительности к Клофелину начинают терапию с минимальной дозы, которая составляет 0,0375 мг. Продолжительность такого терапевтического курса зависит от того, насколько эффективно лечение. Курс может длиться от нескольких недель до одного года, а иногда и дольше.

В тех случаях, когда при гипертензивных кризах и артериальной гипертензии пероральный приём препарата не эффективен, его вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.

В вену препарат вводят медленно, в течение пяти минут. В таком случае гипотензивный эффект проявляется спустя три минуты, достигает максимума в течение двадцати минут.

В стационарных условиях в тяжёлых случаях раствор Клофелина вводят парентерально три или четыре раза в день. Во время лечения необходимо соблюдать постельный режим не менее двух часов после инъекции препарата.

Таблетки клофелина иногда применяют при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома при острой ишемической болезни сердца.

Форма выпуска

Нет на складе

Нет на складе

Аналоги (7)

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

В наличии:
нет

Где лечить

Разрешенные дозы Клофелина

В инструкции к препарату говорится, что внутрь необходимо принимать по одной таблетке 0, 15 мг перед едой дважды в день, в крайнем случае назначается четырехкратный прием. После этого через каждых 2 дня дозировка увеличивается еще на пол таблетки.

Дозировка индивидуально назначается лечащим врачом, она зависит от разных факторов. Лечение может длиться 1 месяц или даже более года. Стоит учитывать, что при постоянном приеме Клофелина, он становится менее действенным – не так снижает давление, как ранее

Важно обращать внимание на возраст пациента. Довольно часто пожилые люди имеют повышенную чувствительность к Клофелину. При гипертоническом кризе, когда таблетки являются неэффективными, назначаются инъекции Клофелина

При гипертоническом кризе, когда таблетки являются неэффективными, назначаются инъекции Клофелина.

Использование препарата в лечебных целях

Показания к применению:

• Хроническая гипертония;
• Гипертонический криз;
• Снятие симптомов при опийной ломке;
• Заболевания почек тяжелой формы;
• Сужение сосудов головного мозга;
• Период отвыкания от курения.

Комплексное действие лекарственного средства на организм человека имеет высокую эффективность.

Дозировку лекарства можно прочитать в инструкции, но его приём лучше всего согласовать с лечащим врачом. Передозировка препарата может привести к губительным последствиям. Прием более 0,1 мг вещества на 1 кг массы тела — смертельная доза для человека. Это где-то 40−45 таблеток.

Врачи, назначая такое лекарство, индивидуально рассчитывают дозировку каждому пациенту. Берутся анализы, измеряется давление, вес, рост, и только после этого ставят количество приема Клофелина.

При повышенном давлении назначаются две таблетки в течение суток по 0,15 мг. Затем дозировку увеличивают (только по рекомендации врача). Препарат может вызвать привыкание, поэтому не следует принимать его постоянно

Пожилые люди должны пить его с осторожностью, так как он начинает быстро и сильно действовать

При гипертоническом приступе используют Клофелин в каплях. Снижать дозу необходимо постепенно, иначе у людей, страдающих гипертонией, может резко подняться давление.

Во время лечения необходимо наблюдать за уровнем артериального давления, параллельно учитывать уменьшение психической и физической активности. В начале терапии запрещается садиться за руль и распивать спиртные напитки.

Показания

Не все представляют, что такое Клофелин, с какой целью его применяют? Показанием для употребления препарата является гипертензия любой природы, различные виды гипертонии и кризов. Нередко его применяют одноразово при повышенном или низком давлении. В офтальмологии употребляются капли препарата, чтобы снимать признаки глаукомы, снижать глазное давление. Наркологи используют картофелин как вспомогательный медикамент при лечении зависимости от алкоголизма и наркотиков. Здесь используют свойства Клофелина воздействием на психологические отклонения ЦНС у больных (ощущение тревоги, чувство страха, депрессивное состояние). Однако, при сильной депрессии и острых расстройствах психики лекарство употреблять нельзя.

Совместимость алкоголя с Клофелином

Стоит обратить ваше внимание, что лекарственное средство приводит к значительному расширению сосудов, это негативно сказывается на состоянии нервной системы. За счет того, что увеличиваются артериальные и венозные трубки, падает давление

Все заканчивается сосудистым спазмом.При использовании клофелина с алкоголем сразу наступает опьянение и человек крепко засыпает.

Ранее врачи использовали Клофелин для лечения алкоголизма. Считалось, что с его помощью можно облегчить алкогольный синдром. В данном случае врач индивидуально подбирал дозировку больному, чтобы не навредить.

Общая информация

Когда пациентам назначают Клофелин, многим на ум приходят криминальные истории, связанные с этим препаратом. Действительно, в результате неправильно рассчитанной дозы и смешивания с алкоголем Клофелин часто приводит к гибели человека. Именно поэтому препарат вызывает опасения у пациентов. Однако при этом люди часто не знают, какую пользу приносит препарат. Чтобы понять, как он действует на организм, нужно подробно рассмотреть инструкцию по применению.

Лекарственная группа

Клофелин – это гипертензивное средство, входящее в группу альфа-адреномиметиков. По своей сути этот препарат, является антагонистом имидазолиновых рецепторов, расположенных в головном мозге человека.

Механизм действия и основные эффекты Клофелина

Клофелин – это торговое название, под которым выпускается вещество, МНН – Клонидин. Также на его основе выпускаются и другие лекарственные средства, обладающие аналогичным действием с Клофелином.

Область применения препарата – кардиология, а именно терапия гипертонических состояний, в том числе криза; инфаркта миокарда, сопровождающегося повышением давления; головных болей и недомоганий, вызванных снижением тонуса сосудов головного мозга. В том числе, Клофелин используют в составе комплексной терапии в наркологии для снятия абстинентного синдрома.

Формы выпуска и цены

Наиболее распространенная форма выпуска Клофелина – таблетки. Их легко принимать, рассчитывать дозировку и они оказывают действие непосредственно на рецепторы продолговатого мозга. Также выпускается раствор для внутривенных инъекций, но его применяют в стационаре для купирования острых состояний.

Глазные капли применяются только при заболеваниях, вызванных повышением внутриглазного давления. Примерная стоимость препаратов представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Клофелина разных производителей и форм выпуска

Форма выпуска	Средняя цена, руб.	Фирма
Таблетки 0,15 мг. № 50	35 -45.	Органика АО
Таблетки 0,075 мг. №50	30-40.	Органика АО
Раствор, 0,1 мг/мл. №10	50	Органика АО
Таблетки 0,15 мг. № 50	18-20 грн.	Дарница, Украина
Таблетки 0,15 мг №30	45-55	Здоровье ООО
Капли 0, 25% №5	90-120	Московский эндокринный завод
Капли 0, 125% №2	180-250
Капли 0,5% №2	230-330

Несмотря на то, что Клофелин очень дешевый препарат, его трудно найти в аптеках и приобрести можно только по рецепту лечащего врача. Чаще всего его назначают только в условиях стационара, чтобы контролировать состояние пациента.

Состав

В состав любой из форм Клофелина входит синтетическое активное вещество гидрохлорид клонидина, относящееся к производным имидазолина. Изначально оно использовалось для снятия симптомов насморка, но позднее стало применяться для снижения высокого давления.

В состав препаратов входят вспомогательные компоненты:

• В таблетки: стеарат магния, крахмал, моногидрат лактозы.
• В раствор: вода для инъекций, раствор хлористоводородной кислоты.
• В глазные капли: хлорид натрия, очищенная вода, дигидрат дигидрофосфат натрия, додекагидрат гидрофосфат натрия.

Эти компоненты не оказывают лечебного действия, но влияют на скорость высвобождения и всасывания активного вещества.

Опасные сочетания клофелина с другими лекарствами

Сочетание этих препаратов с клонидином может значительно снизить артериальное давление. Примеры этих препаратов включают:

• блокаторы рецепторов ангиотензина II, такие как: лозартан
• валсартан
• ирбесартан

ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACE), такие как:

• эналаприл

лизиноприл
диуретики, такие как:

• гидрохлортиазид

фуросемид

Комбинация этих сердечных препаратов с клонидином может замедлить сердечный ритм.

• дигоксин
• бета-блокаторы
• блокаторы кальциевых каналов, такие как: дилтиазем
• верапамил

Не смешивайте эти препараты с клофелином -их комбинация может увеличить сонливость:

барбитураты, такие как: фенобарбитал

фенотиазины, такие как:

• аминазин

тиоридазин
прохлорперазин
бензодиазепины, такие как:

• лоразепам

диазепам
препараты для лечения боли (опиоиды), такие как:

• оксикодон

гидрокодон
морфий
другие успокаивающие препараты

Схемы лечения клофелином при беременности

1. У беременных групп высокого риска по развитию позднего токсикоза рекомендуется начинать профилактическое применение антагонистов кальция (финоптин 40 мг х 2 раза в день) с 24 нед беременности.
2. Сочетание клофелина в дозе 0,075 мг 1-2 раза в день с финоптином в дозе 40 мг х 2 раза в день является оптимальным для лечения гипертензивных состояний при беременности, начиная с 20 нед беременности у беременных с вегетососудистой дистонией по гипертоническому типу и гипертонической болезнью. Дозы препаратов должны быть индивидуально подобраны для каждой больной. Лечение следует проводить без перерывов до родоразрешения.

В этой связи важно учитывать фармакодинамическое взаимодействие клофелина и антагонистов кальция, в частности нифедипина. Установлено, что гипотензивное действие клофелина (клонидина) значительно снижается под влиянием небольших доз антагонистов кальция — нифедипина при последовательном внутривенном введении этих препаратов животным

Полагают, что ингибирование внутриклеточного тока Са2+ под влиянием веществ, блокирующих медленные кальциевые каналы, является причиной устранения гипотензивного эффекта клофелина. Авторы применили препараты по схеме: в 1-й день клофелин однократно в дозе 0,075 мг внутрь с последующим через 60 мин приемом нифедипина в дозе 20 мг; на 2-й день — нифедипин в той же дозе, затем через 60 мин — клофелин.

Гипотензивный эффект нифедипина в дозе 20 мг внутрь максимально выражен через 50-60 мин и постепенно уменьшается к 4-му часу наблюдения. Гипотензивное действие клофелина при приеме внутрь в дозе 0,075 мг полностью проявляется через 60 мин и постепенно снижается после 2-3-часового периода стабильного гипотензивного эффекта. Установлено, что через 60 мин после приема клофелина АДс снижалось в среднем на 27 мм рт. ст., АДд — в среднем на 15 мм рт. ст.

Нифедипин не оказывает гипотензивного действия при использовании на фоне гипотензивного эффекта клофелина. Через 60 мин после однократного приема нифедипина АДс снижалось в среднем на 35 мм рт. ст. Последующее назначение клофелина нивелировало гипотензивное действие нифедипина таким образом, что снижение АДс при использовании двух препаратов в такой же последовательности на 120-й мин наблюдения было на 10 мм рт. ст. меньше, чем гипотензивный эффект одного нифедипина.

1. Для нормализации основных показателей гемодинамики у беременных с гипертензивным синдромом позднего токсикоза показана внутривенная микроперфузия клофелина в дозе 1 мл 0,01 % раствора (1 мл на 50 мл изотонического раствора натрия хлорида) или внутривенная инфузия (1 мл на 200 мл изотонического раствора натрия хлорида).
2. Применение клофелина показано у беременных с гипертензивным синдромом в группах высокого риска по невынашиванию беременности с профилактической целью в дозе 0,05 мг 3 раза в день с постепенным снижением дозы. Влияние клофелина на сократительную деятельность миометрия позволяет уменьшить число преждевременного прерывания беременности у данной категории больных.
3. Гипотензивную терапию клофелином целесообразно проводить под контролем показателей центральной гемодинамики, не допуская резкого снижения артериального давления у пациентов.

Особенности Клофелина

В составе Клофелина основной гипертензивный эффект достигается за счет активного компонента – клонидина, терапевтическое действие которого достигается благодаря воздействию лекарства на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов.

Клофелин является гипотензивным препаратом, стимулятором α2-адренорецепторов

У людей пожилого возраста не используется, так как существует высокий риск возникновения ОНМК или инфаркта миокарда в длительные периоды гипертензии.

Гипотензивные свойства проявляются в течение одного-двух часов после перорального приема лекарства и длится до 8-ми часов. Так как Клофелин оказывает воздействие на структуры ЦНС, лекарство обладает анестезирующими свойствами, седативным и снотворным действием, и в незначительной степени снижает температурный режим тела.

Клофелин применяется для купирования опиатной и алкогольной абстиненции, снижает ощущение страха, тревожности, стабилизирует функционирование ССС.

Метаболизируется лекарственное средство в печени, время полувыведения составляет 14 — 16 часов, выходит через почки в виде метаболитов совместно с мочой.

Взаимодействие Клофелина с алкоголем

Гипотензивное действие Клофелина достигается за счет его сосудорасширяющих способностей. Отсюда медики сделали выводы о том, как действует Клофелин с алкоголем.

Совместный прием Клофелина и спиртного может привести к тяжелым последствиям

При попадании этанола в ЖКТ стенки сосудов находятся в расширенном состоянии, что способствует быстрому всасыванию этилового спирта в систему крови и соответственно в структуры головного мозга.

Также прием алкоголя на фоне приема Клофелина вызывает спазмирование сосудов, повышает скорость опьянения и усиливает симптомы похмелья.

Основным последствием взаимодействия алкоголя с Клофелином является длительно текущий сон, очень крепкий, после которого человек не помнит последние события, которые с ним происходили.

Возможные последствия

Сочетание спиртного и Клофелина может привести к развитию опасных для жизни состояний и симптомов:

• быстрое опьянение и тяжелые симптомы похмелья;
• чрезмерно крепкий сон, после которого человек не помнит последние события;
• расстройства координации двигательной активности;
• при больших дозах спиртного наступает смерть из-за остановки дыхания.

Смертельная доза

Как действует Клофелин с алкоголем на человека — данным вопросом все ясно, но какую дозировку необходимо принять для летального исхода?

В данном случае точно сказать о количестве алкогольного напитка невозможно, так как у каждого человека организм индивидуальный, так одному достаточно принять на фоне терапии пару рюмок водки или коньяка для развития приступа удушья или и наступления смерти.

Летальная доза Клофелина в сочетании с алкоголем для каждого индивидуальна

В других случаях человек может выпить намного больше и почувствовать только быстрое опьянение и заснуть крепким сном.

Заключение

Клофелин один из тех препаратов, которые не совместимы с алкоголем, и даже могут стать причиной инсульта или инфаркта при нарушениях дозировки лекарства.

Сохранить здоровье и жизнь можно только при полном отказе от спиртного.

Показания и противопоказания

Клофелин имеет ограниченные показания к применению, поэтому необходимо убедиться, что он действительно необходим пациенту и у него нет противопоказаний к его использованию.

Когда назначают таблетки:

• Повышение давления, в том числе почечная гипертензия.
• Гипертонический криз.
• Детоксикация после отмены опиатов.
• Лечение абстинентного синдрома.
• Профилактика мигренозных приступов.

Показания к применению препарата

Таблетки могут использоваться в терапии синдрома дефицита внимания вместе с психостимулирующими средствами, но в настоящее время существую более современные препараты, которым можно заменить Клофелин.

Раствор для в/в введения используют в условиях стационара для купирования криза. В редких случаях Клофелин используют для эпидуральной анестезии у пациентов с онкозаболеваниями, когда наркотические анальгетики не могут справиться с болями.

Глазные капли назначают при повышенном внутриглазном давлении, при условии, что не нарушены зрительные функции. Самое частое показание – открытоугольная глаукома. Часто используются в комбинированной терапии.

Клофелин категорически нельзя принимать при гипотонии и заболеваниях, связанных с поражением сосудов:

• атеросклерозе сосудов головного мозга;
• облитерирующем атеросклерозе;
• синдроме Рейно;
• эндартериите;
• диабетической ангиопатии;
• болезни Бюргера.

Другие противопоказания:

1. Синдром слабости синусового узла.
2. Синусовая брадикардия тяжелой формы.
3. Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
4. Кардиогенный шок.
5. Прием антидепрессантов и других препаратов, угнетающих ЦНС.
6. Депрессивное состояние.
7. Употребление этанола и этанолсодержащих препаратов.
8. Детский возраст.
9. Индивидуальная непереносимость.
10. Период лактации.
11. Первый триместр беременности.

Показания

В офтальмологии глазные капли Клофелин применяются для монотерапии или комплексного лечения первичной открытоугольной глаукомы.

Согласно действующей инструкции, Клофелин может применяться для купирования гипертонических кризов и терапии различных форм артериальных гипертензий. Иногда в таких случаях назначают заменитель клофелина — нифедипин.

Также Клофелин и его аналоги применяют для того, чтобы уменьшить проявления наркотической или же алкогольной абстиненции, поскольку он проявляет седативный и анальгезирующий эффект. Препарат также уменьшает чувство страха и иные расстройства, которые имеют место при абстиненции.

Противопоказания

Капли для глаз Клофелин не рекомендуется применять:

• в случае гиперчувствительности к препарату;

• при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;

• если пациент страдает артериальной гипотензией.

Также противопоказано применение клофелина пациентам, употребляющим алкоголь.

Побочное действие

В ряде случаев после инстилляции в конъюнктивальный мешок Клофелина глазных капель возникает сухость слизистой оболочки глазного яблока, жжение и зуд. В ряде случаев может развиться артериальная гипотония или же брадикардия. Зарегистрированы случаи развития атриовентрикулярной блокады при приёме терапевтических доз клофелина.

Передозировка

При передозировке клофелина угнетается центральная нервная система, наступает брадикардия и артериальная гипотония. Также в отдельных случаях возникает гипотермия. Симптомы отравления начинаются спустя час после приёма препарата. При отравлении клофелином у человека может появиться лёгкая сонливость, в тяжелых случаях пациент впадает в кому. При этом у него может быть редкое и поверхностное дыхание, которое сопровождается периодическими глубокими вздохами. Часто снижается мышечный тонус и рефлексы, появляется раздражительность.

Нередко может наблюдаться синусовая брадикардия, которая, как правило, сопровождается артериальной гипотонией. Может развиться атриовентрикулярная блокада всех степеней.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Клофелин может взаимодействовать с антидепрессантами и большими дозами нейролептиков (антипсихотических средств).

Особые указания и меры предосторожности

Капли глазные Клофелин следует хранить в тёмном месте при температуре воздуха, не превышающей 15С. Препарат годен в течение двух лет с момента выпуска.

При отсутствии ожидаемого эффекта в течение первых одного или двух дней терапии каплями для глаз Клофелин препарат следует отменить. Для того, чтобы уменьшить системное действие препарата, после инстилляции капель необходимо на одну или две минуты прижать вторым пальцем область слёзного мешка.

В период лечения каплями для глаз Клофелин необходимо соблюдать особую осторожность при вождении любого вида транспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препарат в сочетании с алкоголем может вызвать резкое снижение артериального давления и коллапс. Возможен даже летальный исход.

Цена

Средняя цена глазных капель Клофелин составляет 170 рублей. Стоимость препарата может меняться в зависимости от фирмы производителя. Для того чтобы приобрести клофелин в аптеке, нужен рецепт врача.

Медицинское применение

FDA одобрило применение клофелина, например в виде гуанфацина, для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Препарат применяется для лечения пациентов 6-17 лет либо сам по себе, либо совместно со стимуляторами. Он также был одобрен и для взрослых. В Австралии применение клофелина для лечения СДВГ распространено, но не одобрено. Клофелин и метилфенидат исследовали на способность лечить СДВГ. По результатам некоторых исследований, клофелин обладает более сильным седативным воздействием, чем гуанфацин, что делает его применение предпочтительней как во время сна, так и утром, после пробуждения. Клофелин можно применять для лечения Синдрома Туретта (особенно при судорогах). Он также может облегчать синдром отмены при отказе от наркотиков, алкоголя, бензодиазепина и никотина. Клофелин помогает людям отказаться от опиодов посредством снижения реакции автономной нервной системы, которая может проявляться в тахикардии и гипертонии. Кроме того, препарат снижает потливость, приступообразные ощущения жары или холода и общее беспокойное состояние. Он также помогает курильщикам бросить свою привычку. Седативный эффект препарата также находит своё применение, однако может вызывать такие побочные эффекты, как бессонница, которая, в свою очередь, лишь усиливает синдром отмены при отказе от опиоидов.
Клофелин также находит несколько неодобренных методов применения. Его выписывают для лечения некоторых психиатрических нарушений, таких как стресс, нарушение сна и перевозбуждение, вызванные посттравматическим расстройством, пограничным расстройством личности и другими тревожными неврозами. Клофелин также оказывает умеренное седативное воздействие перед операциями и процедурами. В настоящее время изучается возможность его эпидурального применения во время сердечных приступов, и для уменьшения постоперационной и хронической боли. Клофелин иногда назначают для смягчения синдрома отмены при отказе от дексмедетомидина. Клофелин можно использовать при синдроме усталых ног, а также в случае лицевого покраснения и красноты в результате появления розовых угрей. Он также получил успешное местное применение в испытаниях лечения диабетической невропатии. Препарат можно использовать для борьбы с мигренями и приливами крови в результате менопаузы.

Проверка блокировки клофелина

Воздействие клофелина на концентрацию эпинефрина в крови изучалось в рамках исследования феохромоцитомы, которая представляет собой выделяющую катехоламин опухоль, обычно расположенную на мозговом слое надпочечников. В исследовании блокировки клофелина уровень катехоламинов в плазме крови измерялся перед пероральным введением 0.3мг препарата и через три часа после этого. Результат считается положительным, если уровень катехоламинов не понижается.

Беременность

FDA назначило Клофелину рейтинг С в категории безопасности его применения при беременности. Аналогичная австралийская организация TGA назначила рейтинг В3, а это означает, что препарат оказывает некоторые негативные воздействия на развитие плода у животных, хотя справедливость этих данных для людей не установлена. Клофелин может проникать в грудное молоко, тем самым принося вред ребёнку

Женщинам следует проявлять особую осторожность при беременности и при подготовке к ней, а также во время грудного вскармливания

Фармакодинамика

Клонидин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Наряду с гуанфацином нафазолином и оксиметазолином, является α₂-адреномиметиком. Подобно нафазолину и оксиметазолину клонидин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α₂-адренорецепторы и I₁-имадазолиновые рецепторы ядра солитарного тракта (ядра одиночного пути), которое возбуждает тормозные интернейроны сосудодвигательных центров, расположенных на дне ромбовидной ямки четвертого желудочка, и возбуждает заднее (дорсальное) ядро блуждающего нерва, что усиливает влияние парасимпатической системы на сердце. Это уменьшает эфферентный поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая симпатолитическое действие. По этому же механизму тормозится секреция адреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

В связи со снижением секреции катехоламинов наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α1-адренорецепторов. В связи с этим внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Благодаря влиянию на ЦНС препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства

Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при возбуждении клонидином α2-адренорецепторов тормозных нейронов. Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Показания

Клофелин ампулы могут применяться для купирования гипертонических кризов и комплексного лечения различных форм артериальных гипертензий. Иногда в таких случаях в качестве заменителя используют альберел.

Также Клофелин и его аналоги применяют с целью уменьшения проявлений наркотической или же алкогольной абстиненции, так как он оказывает седативный и анальгезирующий эффект, уменьшает чувство страха и иные расстройства психики, которые наблюдаются при данном состоянии.

Противопоказания

Клофелин ампулы противопоказаны при таких состояниях, как:

• атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;

• состояние алкогольного опьянения;

• выраженная синусовая брадикардия;

• выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;

• депрессивные состояния;

• индивидуальная непереносимость препарата;

• все три триместра беременности;

• лактация и кормления грудью.

Побочное действие

Даже при использовании препарата в терапевтических дозах у человека может развиться:

• парадоксальное повышение артериального давления в начале лечения или же ортостатический коллапс, или брадикардия;

• головокружение, выраженный седативный эффект, депрессия; расстройство сна и парестезии;

• расстройство аккомодации и снижение отделения слезы;

• сухость во рту и устойчивые запоры;

• аллергические реакции;

• гинекомастия и увеличение массы тела человека.

Передозировка

При передозировке клофелина, прежде всего, угнетается центральная нервная система, наступает брадикардия и артериальная гипотония. Также в отдельных случаях может возникнуть гипотермия. Симптомы отравления начинаются сразу после инъекции или спустя час или полтора после приёма таблеток препарата. При отравлении у человека может появиться лёгкая сонливость или же пациент впадает в мозговую кому. При этом у него регистрируется редкое и поверхностное дыхание, которое обычно сопровождается периодическими глубокими вздохами. Часто значительно снижается мышечный тонус и рефлексы, появляется раздражительность. Нередко наблюдается синусовая брадикардия, сопровождающаяся артериальной гипотонией. Также может развиться атриовентрикулярная блокада всех степеней.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В случае комплексного лечения раствором клофелина в ампулах и гипотензивными препаратами иных групп (β-адреноблокаторами, спазмолитиками, диуретиками, и прочими) усиливается его гипотензивный эффект. Раствор клофелин ампулы может усиливать токсичность сердечных гликозидов. Средства, которые действуют угнетающе на центральную нервную систему, при совместном использовании препарата в ампулах или его аналогов усиливают сонливость и депрессию.

Такие препараты как октадин и анаприлин (пропранолол) совместно с раствором клофелина иногда провоцируют развитие сердечной недостаточности. Гипотензивный эффект уменьшается трициклическими антидепрессантами, нейролептиками фенотиазинового ряда, азафеном, пиразидолом и фенамином.

Особые указания и меры предосторожности

Курс лечения раствором клофелина зависит от полученных результатов. Продолжительность терапевтического курса для каждого человека врач определяет индивидуально. После стабилизации артериального давления пациентов переводят на пероральный приём таблеток данного средства.

Прекращать приём таблеток следует постепенно во избежание развития «синдрома отмены» и гипертонического криза. Если артериальное давление вновь повышается, то сразу же надо возвратиться к приёму терапевтических доз препарата или применить инъекцию 0,01% раствора клофелина и в дальнейшем его отменять постепенно, при этом заменяя гипотензивными препаратами иных фармакологических групп.

Во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки. Препарат клофелин ампулы в сочетании с алкоголем может вызвать резкое снижение артериального давления и коллапс. Этот эффект клофелина давно известен в криминальном мире и используется для того, чтобы нейтрализовать на время человека. При совместном приёме клофелина и алкоголя возможен летальный исход.

Цена

Ампулы 0,01% раствора клофелина 1,0мл можно купить по средней цене 28 рублей за десять штук. Препарат, цена которого может меняться в зависимости от фирмы производителя, отпускается в аптечной сети по рецепту врача. Рецепт можно получить в поликлинике после консультации специалиста.

Последствия комбинации

Эффект сочетания алкоголя с клофелином не зависит от вида препарата — добавлены к алкоголю таблетки или глазные капли. Действие медикамента в любой лекарственной форме примерно одинаково. И оно крайне опасно и может иметь тяжелые последствия.

• Если количество алкоголя и клофелина было небольшим, наступает глубокий сон. Самостоятельно пострадавшие приходят в себя после 14-27 часов сна;
• При средней дозе возникает внезапный и неконтролируемый наркотический сон. В то же время уровень дыхания уменьшается. Такие люди обычно неспособны проснуться традиционными методами. Когда пациент просыпается, у него возникают сильные головные боли и проблемы с памятью. После такого сна всегда нужно обращаться к врачу, т.к. потребуется восстановление сердечного ритма, нормализация артериального давления, дыхания и других жизненно важных функций;
• При высоких дозах этанола с клофелином существует риск прогрессирования сильного наркотического сна вплоть до комы, когда пациента уже невозможно разбудить. Он может умереть в результате остановки сердца или голода.

Концепции дозировки являются индивидуальными для каждого человека. Одинаковое количество клофелина с алкоголем у одного человека вызовет только сонливость, а у другого может вызвать тяжелый наркотический сон.