Цетиризин

Фармакокинетические особенности

После перорального введения Цетиризин ускоренно преодолевает стенки пищеварительного тракта и проникает в кровь. Параметры усвоения вещества при его использовании в дозировках от пяти до шестидесяти миллиграммов имеют линейный характер. Равновесный уровень возникает спустя трое суток. Профиль компонента совпадает у ребенка и взрослого человека. В детском возрасте после применения химического соединения в дозировке пять миллиграммов уровень действующего компонента в организме не отличается от аналогичного показателя у взрослого пациента, принявшего десять миллиграммов. У совершеннолетних людей после применения десяти миллиграммов средства наивысшая концентрация в кровотоке развивается через один-два часа и равна 350 нг/мл. У ребенка после использования пяти миллиграммов этот показатель возникает через один час (275 нг/мл).

Дополнительно

• У совершеннолетних пациентов шестьдесят процентов дозы удаляется из организма в исходной форме почечной системы.
• После приема десяти миллиграммов у взрослых больных общий клиренс химического соединения достигает 0,60 мл/мин/кг.
• Период полувыведения достигает десяти часов. Использование нескольких дозировок не влияет на эти особенности.
• Прием десяти миллиграммов в день на протяжении десяти суток не приводит к накоплению вещества в организме.
• После медикаментозной терапии концентрация лекарства в кровотоке стремительно снижается и позже не определяется.
• Проведение аллергических проб возможно спустя трое суток после прекращения приема таблеток или капель.
• У мужчин и женщин в возрасте от шестидесяти пяти лет период полувыведения больше на пятьдесят процентов, а скорость удаляется химического соединения из организма меньше на сорок процентов.
• Понижение клиренса активного вещества у пожилых людей обусловлено возрастным снижением почечной деятельности.
• У ребенка от шести до двенадцати лет семьдесят процентов дозировки удаляется в исходном виде с мочой.
• Применение пяти миллиграммов у ребенка сопровождается общим клиренсом в 0,93 мл/мин/кг.
• Период полувыведения у детей от шести до двенадцати лет составляет шесть часов. У ребенка от двух до шести лет — пять часов. От полугода до двух лет — до трех часов.
• У людей с нарушением почечной деятельности с показателем КК больше пятидесяти миллилитров в минуту параметры усвоения и выведения не отличаются от здоровых пациентов.
• У людей с нарушением почечной деятельности с показателем КК от тридцати до сорока девяти миллилитров в минуту период полувыведения больше в три раза, а общий клиренс понижается на семьдесят процентов.
• У больных на гемодиализе с показателем КК меньше семи миллилитров в минуту применение десяти миллиграммов в день сопровождается сниженным на семьдесят процентов общим клиренсом. Период полувыведения в три раза больше.
• Меньше десяти процентов химического соединения выводится из организма с помощью обычного гемодиализа.
• У больных с нарушением деятельности печени и хроническими патологиями органа разовое применение средства в дозировке десять или двадцать миллиграммов сопровождается увеличением периода полувыведения на пятьдесят процентов. Общий клиренс понижается на сорок процентов. Изменение схемы терапии нужно только в случае, если помимо этого у человека есть нарушение функции почек.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному компоненту, гидроксизину или прочим производным пиперазина.
• Гиперчувствительность к одному или нескольким вспомогательным веществам капель или таблеток.
• Конечная стадия нарушения почечной деятельности, когда показатель КК меньше десяти миллилитров в минуту.
• Возраст до шести месяцев у ребенка из-за отсутствия сведений о профиле безопасности.

Беременность и грудное вскармливание

Сведений об использовании Цетиризин во время вынашивания ребенка недостаточно. Проведенные немногочисленные исследования не обнаружили случаев образования дефектов у развивающегося организма. Не были выявлены случаи токсического воздействия на ребенка. Изучение на животных не продемонстрировало негативных влияний, связаны с приемом медикаментов напрямую. При вынашивании ребенка применение средства допускается после обследование у специалиста, если возможная польза для женщины выше потенциального вреда для развивающегося организма.

Побочные эффекты

• Расстройства крови или лимфы: понижение уровня тромбоцитов в очень редких случаях.
• Иммунитет: аллергия, анафилактический шок.
• Метаболизм: усиление аппетита.
• Психика: психомоторная возбудимость, агрессивное поведение, нарушение сознания, снижение настроения, галлюциноз, тик, суицидальность, расстройство сна, кошмары.
• Органы НС: нарушение чувствительности, судорожные реакции, расстройство вкусовой чувствительности, дискинезия, дистоническое состояние, обморочные состояния, тремор, ухудшение запоминания, амнезия, нарушение слуха.
• Орган зрения: расстройство аккомодации, снижение остроты зрения, воспаление сосудов органа, нистагм.
• Слуховой орган и лабиринт: вертиго, головокружение.
• Сердце и сосуды: учащенное сердцебиение.
• Пищеварительная система: жидкий стул, нарушение деятельности печени с изменением результатов соответствующих анализов, увеличение активности ферментных веществ печеночного происхождения, воспаление печени.
• Кожный покров: высыпания, зудение, крапивница, медикаментозная эритема, отек Квинке, системный экзантематозный пустулез.
• Выделительная система: нарушение выделения мочи, нарушение контроля за выделением мочи, задержка мочеиспускания.
• Опорно-двигательный аппарат: болезненность в суставной области.
• Другие нарушения: астеническое состояние, отечность тканей.
• Результаты диагностики: увеличение массы тела. Иногда после использования у пациентов сохранялось зудение кожи, включая сильную болезненность и крапивницу.

Инструкция по применению Цетиризина

Пероральное введение. В вечернее время из-за усиления симптоматики в этот период. Можно запивать жидкостью. Принимать не во время питания. Взрослым десять миллиграммов раз в день. Допускается разделение этой дозировки на два применения в утреннее и вечернее время. Ребенку от полугода до года исключительно с разрешения врача и под тщательным наблюдением. Два с половиной миллиграмма раз в день. Ребенку от года до шести лет два с половиной миллиграмма дважды в сутки. Длительность проведения терапии не больше месяца.

Отменить за три дня до пробы на аллергены

Ребенку от шести до двенадцати лет принимать десять миллиграммов раз в сутки. Не дольше четырех недель. Либо разделить эту дозировку на два приема в утреннее и вечернее время. Детям от двенадцати лет показано десять миллиграммов раз в сутки. В некоторых случаях пяти миллиграммов хватает для облегчения симптоматики. Пациентам нарушением деятельности почек схему использования изменяют с учетом показателя КК и веса.

Другие группы людей

• У пожилых пациентов из-за риска снижения почечной функции рекомендуется изменить схему терапии. Врач подбирает оптимальную дозу.
• Пациентам с нарушением почечной деятельности дозу изменяют с учетом показателя клиренса креатинина. Нужно учитывать, что Цетиризин удаляется из организма преимущественно почечной системой.
• Если замена средства более подходящей для людей с нарушением работы почек альтернативой невозможна, следует воспользоваться таблицами и формулами из официальной инструкции.
• Ну нужно корректировать дозу, если присутствует только нарушение печеночной деятельности.

Дополнительные указания

Случайная передозировка может негативно повлиять на работу центральной нервной системы. Развиваются такие проявления, как сонливость, нарушение сознания, жидкий стул, слабость, цефалгия, зудение, седатация, учащенное сердцебиение, мидриаз и задержка мочеиспускания. В этом случае нужно обязательно обратиться за врачебной помощью.
Принимать любые медикаменты вместе с Цетиризином разрешается только после консультации лечащего врача. В полной инструкции есть подробный список допустимых и недопустимых взаимодействий.
Из-за вероятного угнетения функций центральной нервной системы следует быть осторожным при применении Цетиризина в детском возрасте от полугода до года, если есть риск синдрома внезапной смерти с точки зрения семейного анамнеза. Также при наркотической зависимости у матери, курении во время вынашивания ребенка, родах в раннем возрасте, воздействии табачного дыма, засыпании ребенка на животе, недоношенности, сниженном весе или одновременно использовании медикаментов с угнетающим действием на ЦНС.
В таблетках или каплях есть дополнительные химические соединения, метиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты и пропиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты

Возможно развитие аллергии медленного вида.
У людей с поражением спинного мозга, разрастанием простаты или повышенным риском задержки мочеиспускания лечение проводится осторожно. Возможно усиление этого нарушения.
У мужчин и женщин с нарушением деятельности почек схема терапии изменяется врачом с учетом показателя КК

Аналогично у пожилых пациентов.
Следует осторожно применять Цетиризин при одновременном употреблении этилового спирта. Усиливается снотворный эффект.
Врач контролирует медикаментозную терапию, если у человека присутствует эпилептическое нарушение или высокая судорожная готовность.
Если планируется тест на аллергию, препарат рекомендуется отменить за три дня до диагностики.
Не следует управлять транспортным средством или заниматься другой опасной деятельностью во время лечения, поскольку медикаменты способны снизить скорость реакции.

Цетиризин детям

Блокаторы гистаминовых рецепторов, к которым относится цетризин, давно и широко используются в педиатрической практике. Популярность этой группы противоаллергических средств связана с тем, что механизм их воздействия на причину аллергии хорошо изучена.

Многие родители опасаются давать антигистаминные средства ребенку: считается, что эти препараты вызывают сонливость и ряд побочных эффектов, которые для детей особенно нежелательны: снижение когнитивных функций и способности к обучению, нарушения сна. Но такие препараты постепенно уходят в прошлое. Второе, последнее поколение антигистаминовых препаратов, как уже было сказано выше, практически не оказывает негативных эффектов на ребенка.

Цетризин — один из самых популярных препаратов, назначаемых детям:

• он имеет высокую специфичность в отношении блокады гистаминовых рецепторов
• почти не взаимодействует с рецепторами, которые ответственны за угнетение функций нервной системы;
• обладает особой эффективностью при кожных проявлениях аллергии по сравнению с другими антигистаминными препаратами.

Препарат Цетрин на основе цетиризина относится к средствам системного действия, поэтому назначается курсами.

Список литературы: 

Гущин И.С. Цетиризин – эталон Н1–антигистаминного средства . – Режим доступа: www.health–medix.com. – (Дата последнего обращения: 27.09.17).

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Цетрин. – Регистрационный номер: П N013283/01. 

Кондюрина Е. Г. Цетризин в практике педиатра // Е. Г. Кондюрина, Т. Н. Елкина, О. А. Грибанова // РМЖ. – 2013. – № 2. – 63 с.

Терапевтическое действие

Цетиризин относится к производным гидроксизина. Присутствуют антигистаминный и противоаллергический эффекты. Это вещество обладает конкурентным антагонизирующим действием в отношении гистамина. Подавляет рецепторные структуры этого медиатора и незначительно влияет на прочие рецепторы. Почти не обладает противохолинергическим или антисеротониновым эффектом. Химическое соединение действует на этап развития аллергии немедленного типа, зависящий от выделения гистамина. Понижает попадание эозинофилов в очаг воспаления и снижает выделение провоспалительных медиаторов при аллергической реакции замедленного вида. Слабо проникает через барьер крови и тканей центральной нервной системы.

Другие особенности

• При использовании десяти миллиграммов однократно или двукратно в сутки подавляет поздний этап связывания эозинофилов в кожном покрове.
• Применение тридцати миллиграммов в сутки блокирует выход эозинофилов в жидкость альвеол бронхиального дерева после спровоцированного аллергической реакцией сужения этого отдела респираторной системы.
• Блокирует спровоцированное калликреином позднее воспаление и нарушение активность соответствующих маркеров, вроде VCAM-1.
• Обладает ингибирующим действием в отношении факторов, высвобождающих гистамин, включая PAF.

Капли