Нейромидин

Фармакологические свойства препарата Нейромидин

Действие ипидакрина (9 амино-2,3,5,6,7,8- гексагидро-1 Н-циклопентана (b) хинолина гидрохлорида моногидрата) обусловлено биологически выгодной комбинацией двух молекулярных эффектов — блокады калиевой проницаемости мембраны и обратимого ингибирования активности холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет ведущую роль. Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит прежде всего к увеличению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны, повышению активности пресинаптического аксона. Это ведет к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что в свою очередь ведет к увеличению выброса медиатора в синаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы обусловливает еще большее накопление нейромедиатора в синаптической щели и усиление функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).
Нейромидин усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Препарат обладает следующими фармакологическими эффектами: стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады различными агентами (травма, воспаление, воздействие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и других факторов); усиление сократимости гладкомышечных органов; специфическая умеренная стимуляция ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта; улучшение памяти и обучаемости; анальгезирующий и антиаритмический эффект.
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.
Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 1 ч после приема внутрь и через 25–30 мин — после п/к или в/м введения. Из крови препарат быстро поступает в ткани и в стадии равновесного состояния в сыворотке крови выявляют только 2% препарата. Период полувыведения в фазе распределения — 40 мин. Степень связывания с белками крови — около 40–50%. Абсорбируется преимущественно в двенадцатиперстной кишке, в меньшей степени в тощей и подвздошной, только 3% дозы всасывается в желудке. Элиминация из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, экскреция с желчью), при этом преобладает экскреция с мочой. Только 3,7% препарата выводится с мочой в неизменном виде, что свидетельствует о его быстром метаболизме в организме.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector